Винкристин-тева

Препарат представляет собой  порошок, который необходим для приготовления раствора для инъекций белого или желтовато-белого цвета.

Каждый флакон содержит:

Действующее вещество: винкристина сульфат

Вспомогательные вещества: лактоза.

Растворитель: бензиловый спирт, натрия хлорид, вода дистиллированная 

Форма выпуска: растворы для внутривенного введения 1мг/1мл , 2мг/2мл, 5мг/5мл. Флаконы из тёмного стекла, идут в комплекте с растворителем. Расположены в картонных пачках, в количестве 1 или 10 штук.

Раствор для инъекций должен быть прозрачный, бесцветный или слабо-желтого цвета, свободный от механических включений.

Клинико-фармакологическая группа:

химиотерапевтический(противоопухолевый) препарат 
Фармако-терапевтическая группа: противоопухолевое средство растительного происхождения

Фармакологическое действие

Противоопухолевое растительное средство
Благодаря связи действующего вещества с тубулином происходит образование митозного веретена. Вследствие этого происходит остановка митотического деления на стадии метафазы. Это обеспечивает противоопухолевый эффект препарата. При высоких дозах способен ингибировать синтез нуклеиновых кислот и белков. 

Фармакокинетика

После внутривенного введения винкристин очень быстро распределяется в тканях. Для введения данного препарата характерна трехфазная кинетика. Это происходит только при внутривенном введении препарата. Винкристин имеет высокий аффинитет к белкам плазмы крови. Винкристин метаболизируется в печени и выводится, в основном, с желчью. Большинство препарата выводится с калом наименьшая часть - с мочой. Винкристин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, а значит прямо не влияет на нервную систему. Кроме того, винкристин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Способность к диализу данного препарата достаточно низкая.

Показания препарата Винкристин-Тева

 

• Острый лейкоз, в том числе острый лимфобластный лейкоз у детей
• Лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы;
• Опухоль Вильмса;
• Рабдомиосаркома;
• Нейробластома;
• Миеломная болезнь;
• Микоз грибовидный
• Опухоли яичка и яичника(герминативные)
• Эпендимома
• Плевриты опухолевой этиологии 
• Саркома Юинга
• Саркома Капоши;
• Рак шейки матки
• Рак легкого;
• Хориокарцинома матки;
• Опухоли головного мозга.
• Рак молочной железы
• Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура( преимущественно назначается только при неэффективности проведения глюкокортикостероидной терапии, а также при неэффективности спленэктомии)

Режим дозирования

Винкристин должен вводиться строго внутривенно с интервалом в 1 неделю. Рекомендуемая длительностьт введения инъекции не должна превышать одной минуты.

Перед введением содержимое флакона разводится в растворителе, который находится в упаковке с препаратом. При введении необходимо соблюдать осторожность , чтобы избежать постинъекционные осложенения. Доза для пациента подбирается исключительно индивидуально, согласно противопоказаниям. В среднем доза составляет для взрослых: 1.4 мг/м2 поверхности тела. 

Побочное действие

У ряда пациентов часто могут наблюдаться судороги с повышением АД, невралгии. При частом использовании препарата больной может наблюдать у себя головную боль, бессонницу или повышенную сонливость, могут быть изменения психоэмоциональной сферы – депрессия, галлюцинации. Также может наблюдаться ряд неврологических проблем: нейропатии, гипорефлексия, парестезии, атаксия. Кроме того, характерны офтальмологические проблемы: преходящая слепота, птоз века, атрофия зрительного нерва. Данные осложнения легко коррегировать, благодаря снижению дозировки. 

Пациенты могут часто жаловаться на проявления диспепсического синдрома: тошнота, дискомфорт и боли в области живота, рвота несвязанная с приемом пищи. Также могут наблюдаться более грозные осложнения, такие как острая и хроническая кишечная непроходимость, запоры или диарея, перфорация кишки или частичный некроз стенки толстой или тонкой кишки.

Со стороны выделительной системы могут наблюдаться такие изменения, как дизурия, снижение тонуса мочевого пузыря, полиурия, а также могут наблюдаться отечность вплоть до анасарки. 

Кроме того, пациенты могут жаловаться на нестабильное артериальное давление: может наблюдаться как гипертония, так и гипотония. У ряда больных, прошедших облучение, при применении препарата может возникать такие заболевания, как стенокардия, инфаркт миокарда. 

У пациентов с заболеваниями дыхательной системы(хроническая обструктивная болезнь легких, бронхоэктазия, бронхиальная астма) может возникнуть тяжелый приступ бронхоспазма, а также не исключено развитие острой одышки. 

Нарушения со стороны эндокринной системы обусловлены синдромом, который способствует нарушению физиологической секреции антидиуретического гормона, который нарушает транспорт ионов натрия из организма с мочой, что способствует развитию гипонатриемии. При проведении диагностических процедур изменения со стороны почек и надпочечников отсутствуют, но может наблюдаться азотемия, снижение артериального давления, а также дегидратация и обширные отёки. 

Анемия может являться одним из побочных действий препарата , также может развиться умеренное снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов – лейкопения и тромбоцитопения. Но исследователи утверждают, что существенное влияние препарат не способен оказывать на функции кроветворения. 

К постинъекционным осложнениям относятся флебит, целлюлит, в редких случаях может даже наблюдаться некроз в зоне введения препарата. 

У женщин могут быть проблемы с менструальным циклом, а также у мужчин могут изменяться в негативную сторону состояние и состав спермы. У пациентов  с гиперчувствительностью возможно появление аллергической сыпи, а также алопеции. 

Противопоказания к применению

• демиелинизированная форма синдрома Шарко-Мари-Тута);
• беременность, кормление грудью;
• механическая желтуха
• гиперчувствительность к веществам, которые входят в состав препарата
• запор и непроходимость кишечника у детей
• ограничить использование после недавнего введения живых вакцин
• миелосупрессия
• бактериальные и вирусные инфекции
• лучевая терапия на гепатобилиарную область, область головного мозга
• острые нарушения функции печени

Ограничение к применению

Препарат ограничен к применению пожилым людям, при гипоплазии костного мозга, гипербилирубинемии, при механической желтухе. Кроме того, приём не рекомендован при предшествующей проведённой лучевой терапии, которая проводилась на гепатобилиарной области, а также на области спинного мозга. 

Особые указания

Интратекальное введение винкристина способно привести к летальному исходу.

Во время приема препаратов необходимо постоянно сдавать клинические анализы крови. В случае возникновений осложнений со стороны системы кроветворения, нужно срочно прекратить прием препарата.  

При повышении уровня печеночных проб дозу винкристина следует снизить.

С особой осторожностью применять у пациентов с невропатией в анамнезе, т.к. препарат является нейротоксичным.

При возникновении жалоб на ухудшение зрения, боль в глазах, следует провести офтальмологическое обследование. При попадании препарата в глаз рекомендовано срочно промыть глаза водой.

Среди возможных отдаленных последствий при приёме препарата может развиться периферическая нейропатия. Это связано с развитием отдаленных эффектов Винкристина, которые могут развиться через несколько недель или месяц после приема, а может развиться и в течении приёма препарата. 

У пациентов, имеющих проблемы с выделительной системой и при заболевании почек, рекомендовано снижение дозы до 50%.
Также у пациентов с выраженной гипербилирубинемией, рекомендовано снижение дозы препарата до 50%. Пациентам с заболеваниями печени (вирусный гепатит, цирроз, гепатоцеллюлярная карцинома) также показано снижение дозы Винкристина до 50% от рекомендуемой. 

Препарат «Викристин» является максимально тератогенным, что обуславливает его крайне негативное влияние на развитие плода. Следовательно, прием беременным женщинам запрещен. Кроме того, препарат является канцерогенным. Также препарат может отрицательно влиять на функции репродуктивной системы. Во время приёма препарата стоит также ограничить интенсивность кормления грудью.

При лечении винкристином стоит постоянно проводить ЭКГ-контроль и активно наблюдать за сердечно-сосудистой деятельностью.  

Исследования показали, что длительный прием препарата может существенно негативно влиять на способности управления транспортным средством , а также снижать такие важные функции, как внимание, трудоспособность. При возникновении нейротоксичности приём препарата стоит прекратить.

Передозировка

При случайной передозировке следует ожидать усиления побочных эффектов Винкристина. Специфического антидота нет.  

Лечение должно носить только лишь симптоматический характер. Медикаментозное лечение будет заключаться в назначении диуретических средств,  фенобарбитала, слабительных препаратов. Гемодиализ будет не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Винкристин может активно снижать эффекты фенитоина.
Стоит быть осторожным при применении винкристина с рядом нейротоксическими препаратами, которые будут способствовать усиливать негативные влияния этих препаратов на центральную и периферическую нервную систему. При одновременном применении винкристин ослабляет действие противоподагрических препаратов. Применение винкристина не рекомендовано совместно с преднизолоном и другими глюкокортикостероидами – они способны нарушать и угнетать функции костномозгового кроветворения. 

Пути введения 

Винкристин возможно вводить внутривенно: как струйно, так и капельно, а также возможно внутриплевральное введение. 

Срок годности и условия хранения препарата Винкристин-Тева 

Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.