Преднизолон

Международное непатентованное название

Преднизолон

Фармакологическая группа

• Глюкокортикостероиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• C22 Злокачественное новообразование печени и внутрипеченочных желчных протоков
• C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
• C62 Злокачественное новообразование яичка
• C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
• C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
• C88.0 Макроглобулинемия Вальденстрема
• C90 Множественная миелома и злокачественные плазмоклеточные новообразования
• C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа
• C96 Другие и неуточненные злокачественные новообразования лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей (гематобластоз, гематосаркома)
• D46 Миелодиспластические синдромы
• D55-D59 Гемолитические анемии
• D61 Другие апластические анемии
• D64 Другие анемии
• D69.6 Тромбоцитопения неуточненная
• D70 Агранулоцитоз
• E01 Болезни щитовидной железы, связанные с йодной недостаточностью, и сходные состояния
• E06 Тиреоидит
• E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
• J45 Астма
• J46 Астматический статус [status asthmaticus]
• L20 Атопический дерматит
• L23 Аллергический контактный дерматит
• M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
• M30-M36 Системные поражения соединительной ткани
• M79.0 Ревматизм неуточненный
• R57 Шок, не классифицированный в других рубриках
• T78.2 Анафилактический шок неуточненный
• T78.4 Аллергия неуточненная
• T79.4 Травматический шок
• T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках

Характеристика вещества Преднизолон

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Является дегидрированным аналогом гидрокортизона.

В медицинской практике применяют преднизолон и преднизолона гемисукцинат (для в/в или в/м введения).

Преднизолон — белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, Незначительно растворим в спирте, хлороформе, диоксане, метаноле. Молекулярная масса 360,44.

Преднизолона гемисукцинат — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде. Молекулярная масса 460,52.

Фармакология

Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки и образует комплекс, который проникает в ядро клетки, связывается с ДНК и вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Увеличивает синтез липокортина, который угнетает фосфолипазу A2, блокирует либерацию арахидоновой кислоты и биосинтез эндоперекиси, ПГ, лейкотриенов (способствующих развитию воспаления, аллергии и других патологических процессов). Стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез гиалуронидазы, снижает продукцию лимфокинов. Влияет на альтернативную и экссудативную фазы воспаления, препятствует распространению воспалительного процесса. Ограничение миграции моноцитов в очаг воспаления и торможение пролиферации фибробластов обусловливают антипролиферативное действие. Подавляет образование мукополисахаридов, ограничивая тем самым связывание воды и белков плазмы в очаге ревматического воспаления. Угнетает активность коллагеназы, препятствуя деструкции хрящей и костей при ревматоидном артрите.

Противоаллергический эффект обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением секреции и синтеза медиаторов немедленной аллергической реакции. Вызывает лимфопению и инволюцию лимфоидной ткани, чем обусловлена иммуносупрессия. Уменьшает содержание Т-лимфоцитов в крови, их влияние на В-лимфоциты и выработку иммуноглобулинов. Снижает образование и увеличивает распад компонентов системы комплемента, блокирует Fc-рецепторы иммуноглобулинов, подавляет функции лейкоцитов и макрофагов. Увеличивает число рецепторов и восстанавливает/увеличивает их чувствительность к физиологически активным веществам, в т.ч. к катехоламинам.

Уменьшает количество белка в плазме и синтез белка, связывающего кальций, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Способствует образованию ферментных белков в печени, фибриногена, эритропоэтина, сурфактанта, липомодулина. Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределению жира (повышает липолиз жира на конечностях и его отложение на лице и в верхней половине туловища). Увеличивает резорбцию углеводов из ЖКТ, активность глюкозо-6-фосфатазы и фосфоенолпируваткиназы, что приводит к мобилизации глюкозы в кровоток и усилению глюконеогенеза. Задерживает натрий и воду и способствует выведению калия за счет минералокортикоидного действия (выражено в меньшей степени, чем у природных глюкокортикоидов, соотношение глюко- и минералокортикоидной активности 300:1). Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрецию почками.

Обладает противошоковым действием, стимулирует образование некоторых клеток в костном мозге, увеличивает содержание в крови эритроцитов и тромбоцитов, снижает — лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов, базофилов.

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. В плазме 70–90% находится в связанном виде: с транскортином (кортикостероидсвязывающий альфа1-глобулин) и альбумином. Tmax при приеме внутрь составляет 1–1,5 ч. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T1/2 из плазмы — 2–4 ч, из тканей — 18–36 ч. Проходит через плацентарный барьер, менее 1% дозы проникает в грудное молоко. Выводится почками, 20% — в неизмененном виде.

Применение вещества Преднизолон

Парентеральное введение. Острые аллергические реакции; бронхиальная астма и астматический статус; профилактика или лечение тиреотоксической реакции и тиреотоксического криза; шок, в т.ч. резистентный к другой терапии; инфаркт миокарда; острая надпочечниковая недостаточность; цирроз печени, острый гепатит, острая печеночно-почечная недостаточность; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений).

Внутрисуставное введение: ревматоидный артрит, спондилоартрит, посттравматический артрит, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Таблетки. Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит); острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; бронхиальная астма; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения; врожденная гиперплазия надпочечников; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников); заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, миеломная болезнь, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II–III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией); бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.

Мазь: крапивница, атопический дерматит, диффузный нейродермит, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), экзема, себорейный дерматит, дискоидная красная волчанка, простые и аллергические дерматиты, токсидермия, эритродермия, псориаз, алопеция; эпикондилит, тендосиновит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоидные рубцы, ишиалгия.

Капли глазные: неинфекционные воспалительные заболевания переднего сегмента глаза — ирит, иридоциклит, увеит, эписклерит, склерит, конъюнктивит, паренхиматозный и дисковидный кератит без повреждения эпителия роговицы, аллергический конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, воспалительные процессы после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Способ применения и дозировка

Раствор Преднизолон предназначен для парентерального применения, он может вводиться внутримышечно или внутривенно капельно с обязательным соблюдением правил асептики и антисептики, направленных на исключение инфицирования. Режим применения и дозировка препарата зависят от показаний:

• Острая недостаточность функциональной активности надпочечников – 100-200 мг, длительность терапии может составлять 15 дней.
• Острый тиреотоксикоз (тиреотоксический криз) – 200-300 мг препарата на 2-3 введения (разовая доза составляет 100 мг), средний курс лечения около 6 дней.
• Бронхиальная астма – дозировка зависит от тяжести течения патологического процесса, она может варьировать от 65 до 675 мг, курс лечения от 3-х до 16-ти дней.
• Астматический статус – в первый день вводится до 1000 мг преднизолона, затем дозировка постепенно снижается до поддерживающей (300 мг).
• Шоковые состояния – препарат вводится внутривенно струйно до стабилизации уровня системного артериального давления, затем вводится поддерживающая дозировка внутривенно капельно в физиологическом растворе хлорида натрия. При отсутствии необходимого терапевтического эффекта раствор Преднизолон может вводится струйно повторно. Разовая дозировка варьирует от 40 до 400 мг.
• Острая недостаточность функциональной активности почек или печени – суточная доза составляет 25-75 мг. При необходимости она может быть значительно увеличена до 1000 мг в сутки.
• Острый гепатит, химические ожоги после приема агрессивных соединений внутрь, системная патология соединительной ткани – суточная дозировка зависит от тяжести патологического процесса, она составляет 75-100 мг препарата, длительность терапии варьирует в пределах 15 -18 дней.

После окончания основного курса экстренной терапии при возможности переходят на пероральный прием препарата Преднизолон в виде таблеток. Исключается резкое прекращение применения препарата, дозу снижают постепенно. В большинстве случаев дозировку и режим применения раствора для парентерального введения лечащий врач определяет индивидуально.

Противопоказания

Преднизолон нельзя принимать при индивидуальной непереносимости.

С осторожностью медикамент стоит прописывать пациентам, страдающим следующими патологиями:

• язва желудка и 12-ти перстной кишки;
• пептическая язва в острой или в латентной фазе;
• воспаление слизистой желудка;
• эзофагит;
• дивертикулит;
• НЯК с угрозой разрыва кишечной стенка или абсцедирования;
• склонность к тромбоэмболии;
• недавно пережитая операция, проведенная с целью создания анастомоза кишечника;
• острая и подострая фаза инфаркта миокарда;
• повышенное давление;
• системная грибковая инфекция;
• повышенное внутриглазное давление;
• системный остеопороз;
• тяжелое течение хронической сердечной недостаточности;
• инфекционные заболевания различной этиологии, как в острой форме, так и недавно перенесенные, в том числе контакт с инфицированным человеком;
• активные и скрытые формы туберкулеза;
• повышенная и пониженная функция щитовидной железы;
• ожирение 3 и 4 степени;
• за 8 недель до прививки и 2 недели после нее;
• сахарный диабет;
• психические заболевания;
• полиомиелит, кроме бульбарного энцефалита;
• лимфаденит после прививки БСЖ;
• тяжелые формы почечной и печеночной недостаточности;
• иммунодефицит;
• гиперкортицизм;
• тяжелая мышечная недостаточность;
• почечнокаменная болезнь;
• гипоальбуминемия.

Применение при беременности и лактации

В опытах над животными было обнаружено отрицательное воздействие Преднизолона на течение беременности.

В период вынашивания (особенно в первые 3 месяца) ребенка медикамент допускается назначать только по строгим показаниям.

При длительном назначении препарата существует небольшой риск недоразвития мягкого неба у ребенка и задержки внутриутробного развития.

При назначении медикамента в последние 3 месяца возможно развитие атрофии коры надпочечников у плода, в результате новорожденный будет нуждаться в заместительной терапии.

Активное вещество в минимальном количестве выделяется через молочные железы, поэтому целесообразно перевести ребенка на смесь на время лечения.

Побочные действия вещества Преднизолон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты

Со стороны обмена веществ: задержка Na+ и жидкости в организме, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга; подавление роста у детей; нарушения менструального цикла; снижение толерантности к углеводам; манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных с сахарным диабетом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, облитерирующий эндартериит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.

Со стороны органов ЖКТ: стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, повышение аппетита.

Со стороны кожных покровов: гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, абсцесс, атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и экхимоз, эритема, повышенная потливость.

Со стороны нервной системы и органов чувств: психические нарушения, такие как делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия; повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома; стероидный экзофтальм.

Аллергические реакции: генерализованные (аллергический дерматит, крапивница, анафилактический шок) и местные.

Прочие: общая слабость, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, обмороки, синдром отмены.

При применении на кожу: стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение и зуд кожи, раздражение и сухость кожи; при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно проявление системных побочных эффектов, развитие гиперкортицизма (в этих случаях мазь отменяют); при длительном применении мази возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений, гипертрихоза.

Капли глазные: при длительном применении — повышение внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва, формирование задней субкапсулярной катаракты, нарушение остроты и сужение поля зрения (затуманивание или потеря зрения, боль в глазах, тошнота, головокружение), при истончении роговицы — опасность перфорации; редко — распространение вирусных или грибковых заболеваний глаз.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы раствора для парентерального введения Преднизолон появляются или усиливаются симптомы побочных эффектов. В этом случае введение препарата прекращают и назначается симптоматическая терапия.

Лекарственные взаимодействия

С осторожностью назначают препарат совместно с противодиабетическими средствами, антикоагулянтами, салицилатами, диуретиками, барбитуратами.

Противосудорожные препараты. Эффект преднизолона подавляются у пациентах, получающих препараты как барбитураты или фенитоин.

Рифампицин. При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.

Циклоспорин. Циклоспорин снижает метаболизм преднизолона в ранней фазе комбинированной терапии. Соответственно, период полувыведения удлиняется, и клиренс уменьшается. Дозировка преднизолона в таких случаях, требует коррекции.

Кортикостероиды. Предыдущая длительная терапия другими кортикостероидами может снизить период полувыведения преднизолона.

Гармональные контрацептивы.При одновременном применении гармональных контрацептивов- усиление действия преднизолона.

Салицилаты. При одновременном применении с салицилатами увеличивается вероятность возникновения кровотечении.

Диуретики. При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного баланса.

Противодиабетические средства.При одновременном применении с противодиабетическими средствами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови. Пациентам, получающих преднизолон, повышается потребность в инсулине.

Сердечные гликозиды. При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.

Гипотензивные средства. При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.

Одновременное применение с М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

Появление угрей способствует одновременное применение других ГКС (андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС, антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.

Передозировка

В случае передозировки наблюдается усиление нежелательных эффектов, гипертония, отеки конечностей.

Противоядия не существует, при острой форме показано промывание желудка, при хроническом отравлении нужно снизить дозировку.

Особые указания

Прежде, чем начинать использование раствора для парентерального введения врач обязательно убеждается в отсутствии противопоказаний, а также обращает внимание на несколько особых указаний, к которым относятся:

• При длительном применении препарата обязательно необходима периодическая консультация врача окулиста, лабораторный контроль состояния периферической крови, обмена веществ, функциональной активности печени и почек, уровня системного артериального давления.
• Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов параллельно назначаются препараты калия, антациды (средства снижающие кислотность желудочного сока), а также даются рекомендации в отношении диеты с достаточным количеством белковых соединений и витаминов.
• У лиц с выраженным нарушением функциональной активности печени на фоне ее цирроза, с гипотиреозом возможно усиление терапевтического эффекта препарата.
• На фоне терапии в случае воздействия стрессовых факторов (оперативное вмешательство) требуется коррекция дозировки раствора Преднизолон.
• После перенесенного инфаркта миокарда препарат может применяться с особой осторожностью, так как возможно повреждение (разрыв) соединительнотканного рубца сердца.
• На фоне применения препарата вакцинация не проводится.
• Наличие психических нарушений в анамнезе является основанием к постоянному медицинскому наблюдению на фоне применения препарата.
• При резкой отмене препарата, особенно в случае применения высоких терапевтических доз может развиваться синдром отмены, сопровождающийся тошнотой, рвотой, вялостью, заторможенностью, судорогами скелетных мышц, а также усилением проявлений патологии, для лечения которой был назначен раствор Преднизолон.
• При назначении препарата при сопутствующих инфекционных заболеваниях обязательно должна проводится специфическая этиотропная терапия, направленная на уничтожение возбудителя.
• Применение препарата у детей обязывает постоянно проводить мониторинг показателей роста и физического развития.
• Сопутствующий сахарный диабет требует периодического контроля уровня глюкозы в крови.
• Препарат не применяется для беременных женщин. Исключением является его назначение врачом во время I триместра беременности по жизненным показаниям.
• Действующий компонент раствора для парентерального введения Преднизолон может взаимодействовать со значительным количеством лекарственных средств других фармакологических групп.
• Не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания на фоне применения препарата.

В аптечной сети раствор для парентерального введения Преднизолон отпускается только по рецепту. Запрещается его самостоятельное применение без соответствующего врачебного назначения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

ООО «ФЗ «БИОФАРМА», Украина,

09100, Киевская обл., г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37

тел. (044) 277-36-10

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Даулет Агро», Республика Казахстан, г.Костанай, ул.Байтурсынова 45,офис 69

Преднизолон в ампулах аналоги

Аналогичными для раствора Преднизолон по структуре и терапевтическому эффекту являются препараты Декортин, Преднизон, Медопред.

Сроки и условия хранения

Срок годности раствора для парентерального введения Преднизолон составляет 3 года с момента его изготовления. Препарат необходимо хранить в оригинальной заводской упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.