Диферелин

Общее описание

Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма, противоопухолевый препарат

Форма выпуска и упаковка

Флаконы (7) в комплекте с растворителем (амп. - 7) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Флаконы слегка затемненного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 1), одноразовым полипропиленовым шприцем, иглами д/и (2) - пачки картонные.

Флаконы слегка затемненного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп.), одноразовым полипропиленовым шприцем, иглами д/и (2) - пачки картонные.

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 0,1 мг в комплекте с растворителем (0,9 % раствор натрия хлорида)

Описание

Лиофилизат - практически белый спекшийся порошок. Растворитель – прозрачная бесцветная жидкость. Восстановленный раствор – бесцветный прозрачный раствор, практически свободный от частиц

Фармокинетика

Всасывание и распределение

При в/м введении Диферелина в дозе 11.25 мг Cmax трипторелина в плазме крови (у мужчин и женщин) определяется примерно через 3 ч после инъекции. После фазы снижения концентрации, продолжающейся в течение первого месяца, до 90 дня концентрация циркулирующего трипторелина остается постоянной (примерно от 0.04 до 0.05 нг/мл при лечении эндометриоза и около 0.1 нг/мл при лечении рака простаты).

Особые условия

При лечении эндометриоза

Перед началом лечения необходимо исключить беременность.

В течение первого месяца терапии следует использовать негормональные контрацептивные средства.

В/м инъекция препарата приводит к стойкой гипогонадотропной аменорее.

Лечение не следует рекомендовать на период более 6 мес. Не рекомендуется проводить повторный курс терапии трипторелином или другим аналогом ГнРГ.

Возникновение метроррагии в ходе лечения, не считая первого месяца, не является нормой, в связи с чем необходимо определять концентрацию эстрадиола в плазме крови. При снижении концентрации эстрадиола менее 50 пг/мл возможно наличие других органических поражений.

Функция яичников восстанавливается после завершения терапии. Первая менструация наступает в среднем через 134 дня после последней инъекции. Поэтому меры контрацепции следует начинать применять через 15 дней после прекращения лечения, то есть через 3.5 мес после последней инъекции.

При лечении рака предстательной железы

Наиболее выраженный благоприятный эффект отмечается у пациентов при отсутствии другой ранее проводимой гормональной терапии.

В начале лечения может наблюдаться появление и усиление клинических симптомов (в частности, болей в костях, дизурических явлений), носящих преходящий характер.

Это предполагает тщательное наблюдение данных пациентов в течение первых нескольких недель терапии (уровень тестостерона в плазме крови не должен превышать 1 нг/мл).

Лечение препаратом Диферелин® необходимо проводить в строгом соответствии с инструкцией по применению. Любое изменение объема вводимой в/м суспензии должно быть запротоколировано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сведения отсутствуют.

Состав

В одном флаконе содержится трипторелина ацетат. В качестве вспомогательного вещества выступает маннитол . В состав растворителя входит хлорид натрия и вода.

• Лиофилизат для изготовления раствора для подкожного введения – 1 фл. Трипторелин (трипторелина ацетат) – 0,1 мг. Маннитол – 10 мг. 1 ампула растворителя – вода для инъекций, натрия хлорид.
• Лиофилизат для суспензии для в/м введения пролонгированного действия – 1 фл. Трипторелин (трипторелина ацетат) – 3,75 мг. Вещества вспомогательные: кармеллоза натрия, сополимер гликолевой и DL-молочной кислот, полисорбат-80, маннитол. 1 ампула растворителя – вода для инъекций, маннитол. Учитывая особенности данной лекарственной формы, в препарате активный компонент содержится в избытке. Цель – обеспечение введения оптимальной дозы.
• Лиофилизат для готовки суспензии для в/м введения пролонгированного действия – 1 фл. Трипторелин (трипторелина ацетат) – 11,25 мг. Вещества вспомогательные: кармеллоза натрия, сополимер гликолевой и DL-молочной кислот, полисорбат-80, маннитол. 1 ампула растворителя – вода для инъекций, маннитол. Учитывая особенности данной лекарственной формы, в препарате активный компонент содержится в избытке. Цель – обеспечение введения оптимальной дозы.

Показания к применению

Диферелин 0,1 мг

При женском бесплодии . Проводится стимуляция яичников параллельно с гонадотропинами. В программах ЭКО и при проведении других репродуктивных программ.

Диферелин 3,75 мг

• при раке железы предстательной;
• при раннем половом созревании;
• при эндометриозе генитальном и экстрагенитальном;
• при фибромиоме матки в период предоперативного вмешательства;
• при женском бесплодии (программа ЭКО).

Диферелин 11,25 мг

• рак железы предстательной (наличие метастаз);
• эндометриоз генитальный и экстрагенитальный.

Способ применения и дозировка Диферелин лиофилизат для инъекций 0,1мг

Короткий протокол. Препарат Диферелин 0,1 мг вводят подкожно, начиная со 2-го дня цикла (одновременно начиная стимуляцию яичников), и заканчивают лечение за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Курс лечения составляет 10-12 дней. Длинный протокол. Ежедневные подкожные инъекции препарата Диферелин 0,1 мг начинают со 2-го дня цикла. При десенсибилизации гипофиза (Е2 < 50 пг/мл, то есть примерно на 15 день после начала лечения) начинают стимуляцию гонадотропинами и продолжают инъекции препарата Диферелин в дозе 0,1 мг, заканчивая их за день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально. Правила приготовления раствора. Непосредственно перед инъекцией перенести растворитель во флакон с лиофилизатом. Взболтать до полного растворения. Использованные иглы должны быть помещены в выделенный для острых предметов контейнер.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к трипторелину или другим аналогам ГнРГ, к другим компонентам препарата

- беременность и период лактации

- поликистоз яичников

- остеопороз

Побочное действие Диферелин лиофилизат для инъекций 0,1мг

Побочные эффекты у женщин.Снижения концентрации эстрогенов, наиболее частыми побочными эффектами (примерно у 10% женщин и более) были: головная боль, снижение либидо, нарушения сна, изменения настроения, диспареуния, дисменорея, кровотечения из влагалища, синдром гиперстимуляции яичников, увеличение яичников, боль в области малого таза, боль в животе, сухость слизистой оболочки влагалища и вульвы, повышенное потоотделение, «приливы» и астения. Частота нежелательных реакций: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1000 до <1/100); редко (>1/10000 до <1/1000). Инфекционные и паразитарные заболевания: редко ринофарингит. Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто тромбоцитоз. Со стороны иммунной системы: часто гиперчувствительность, редко анафилктические реакции. Со стороны обмена веществ и питания: нечасто анорексия, подагра, сахарный диабет, повышение аппетита, гиперлипидемия. Нарушения психики: очень часто снижение либидо; часто депрессия, изменения настроения, потеря либидо; нечасто бессонница, раздражительность; редко спутанноеть сознания, снижение активности,эйфория, чувство тревоги. Со стороны нервной системы: парестезии в нижних конечностях, головокружение, головная боль; редко ухудшение памяти. Со стороны органа зрения: нечасто нарушение зрения; редко неприятные ощущения в глазах, зрительные расстройства. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто звон в ушах, Вертиго. Со стороны сердца: нечасто усиление сердцебиения. Со стороны сосудов: «Приливы» жара. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто диспноэ, носовое кровотечение; редко ортопноэ. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто боль в животе, запор, диарея, рвота; редко метеоризм, дисгевзия, флатуленция. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто гипергидроз; нечасто акне, алопеция. эритема, зуд, сыпь, крапивница; редко волдыри, пурпура. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто боль в спине; часто костномышечная боль, боль в конечностях; нечасто артралгия, мышечные судороги, мышечная слабость,миалгия; редко скованность суставов, припухание суставов, скованность мышц и суставов, остеоартрит. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто ноктурия, задержка мочи. Со стороны половых органов и грудной железы: очень часто эректильная дисфункция, часто тазовая боль; нечасто гинекомастия; боль в грудной железе, атрофия яичек, боль в яичках. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто астения; часто эритема в месте инъекции, воспаление, боль в месте инъекции, отек; нечасто боль, мышечная ригидность, периферический отек, оцепенение, сонливость; редко боль в груди,гриппоподобный синдром, лихорадка, дистазия. Лабораторные иинструментальные данные: повышение веса тела, снижение массы тела, повышение активности аланинтрансаминазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), увеличение концентрации креатинина, мочевины в крови, повышение активности гаммаглутаминтрансферазы (ГГТ). Маточные кровотечения, включая меноррагии, метроррагии могут возникнуть в течение одного месяца после первой инъекции. При применении трипторелина для лечения бесплодия в сочетании с гонадотропинами может привести к синдрому гиперстимуляции яичников. Могут наблюдаться увеличение яичников, боль в области малого таза и/или боль в животе. Длительное применение аналогов ГнРГ может привести к потере костной массы, что является фактором риска развития остеопороза.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие беременности. Продолжительное применение аналогов ГнРГ может привести к снижению минеральной плотности костной ткани, риску развития остеопороза. Применение агонистов ГнРГ может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани в среднем на 1 % в месяц в течение 6 месячного периода лечения. Снижение минеральной плотности костной ткани на каждые 10 % приводит к увеличению риска переломов примерно в два-три раза.Имеющиеся данные подтверждают восстановление костной ткани после прекращения лечения у большинства женщин. Не имеется специфических данных по пациентам с диагностированным остеопорозом или имеющим фактор риска развития остеопороза (например, хроническая алкогольная зависимость, курение, длительная терапия препаратами, снижающими минеральную плотность костной ткани (например, спазмолитические препараты или кортикоиды), остеопороз в семейном анамнезе, нарушения питания, например, нервная анорексия). Поскольку снижение минеральной плотности костной ткани, вероятно, будет более серьезным у этих пациентов, лечение трипторелином должно назначаться индивидуально и только в случае, если после очень тщательной оценки польза от лечения будет превышать риск. Внимание должно быть уделено дополнительным мерам с целью противодействия снижению минеральной плотности костной ткани Вышеописанное побочное действие не наблюдалось при применении препарата Диферелин 0,1 мг при лечении женского бесплодия, т.к. терапия не предполагает длительного курса лечения. Редко лечение агонистами ГнРГ может выявить наличие не диагностированной ранее гонадотропной аденомы гипофиза. У данных пациентов возможно развитие синдрома апоплексии гипофиза, характеризующегося внезапной головной болью, рвотой, нарушением зрения и офтальмоплегией. Ответная реакция яичников на введение препарата Диферелин 0,1 мг в сочетании с гонадотропинами может заметно увеличиться у предрасположенных к этому пациенток и, в частности, в случаях синдрома поликистозных яичников. Ответная реакция яичников на введение препарата в сочетании с гонадотропинами может различаться у пациенток, также реакция может быть различной у одних и тех же пациенток при различных циклах. У пациентов, получающих терапию агонистами ГнРГ, таких как трипторелин, существует повышенный риск развития депрессии (в том числе, тяжелой). Пациенты должны быть проинформированы о возможном развитии депрессии, и в случае развития депрессии должны получать соответствующую терапию. Пациенты с уже известной депрессией должны находиться под тщательным наблюдением во время терапии. У пациенток с почечной или печеночной недостаточностью средний период полувыведения трипторелина в 1,4 - 2,7 раз длиннее, чем у здоровых людей. Несмотря на длительное воздействие, не предполагается, что трипторелин будет циркулировать во время переноса эмбрионов. В одной вводимой дозе препарата Диферелин* 0,1 мг содержится менее 1 ммоль натрия (23 мг), что является клинически незначимым. Предупредительные меры. Стимуляция овуляции должна проводиться под наблюдением врача и с проведением регулярного лабораторного и инструментального обследования: контроль содержания эстрогенов в плазме и проведение ультразвукового исследования. Если ответная реакция яичников избыточна, то рекомендуется прервать цикл стимуляции и прекратить инъекции гонадотропина. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность должна быть исключена до начала терапии препаратом Диферелин. Трипторелин противопоказан во время беременности, поскольку одновременное применение агонистов ГнРГ связано с теоретическим риском аборта и отклонениями развития плода. До начала лечения женщины детородного возраста должны быть тщательно обследованы с целью исключения беременности. Во время терапии должны применяться негормональные методы контрацепции до возобновления менструаций. Нет клинических доказательств для предположения причинной связи между приемом трипторелина во время беременности и любыми последующими аномалиями развития плода, течением беременности или исходом беременности. Трипторелин противопоказан в период грудного вскармливания. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. транспортными средствами и механизмами. Однако, способность к управлению транспортными средствами и механизмами может быть снижена в связи с головокружением, сонливостью или нарушением зрения, которые являются возможными побочными эффектами на фоне лечения или следствием основного заболевания. При возникновении вышеуказанных симптомов следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Аналоги

Часто у женщин возникает вопрос, что выбрать Диферелин или Декапептил? Первый препарат выпускается во Франции, второй – в Германии. А действие их абсолютно одинаковое. Диферелин дейли можно использовать для инъекций на каждый день. Именно такое средство и необходимо при ЭКО.

Что лучше Диферелин или Золадекс?
Современный фармацевтический рынок предлагает только один препарат, в котором такое же вещество – Декапептил. Однако Золадекс имеет такое же воздействие на организм. Специалисты отмечают положительное и быстрое действие первого лекарства.

Что лучше Визанна или Диферелин?
Первый препарат зарекомендовал себя хорошо при лечении эндометриоза. А вот его использование при других заболеваниях не так эффективно. Что касается Диферелина, то он способен помочь мужчина и женщинам в различных заболеваниях половой и гинекологической сферы. Отзывы врачей и женщин об использовании только положительные.

Сколько стоит Диферелин?
Цена варьируется в зависимости от разновидности и аптечного пункта. Имеет значение и дозировка. Минимальное количество вещества обойдется в две с половиной тысячи. А вот серьезные дозы могут доходить до 25 тысяч рублей.

Это серьезное лекарственное средство, которое имеет большое значение при проведении процедуры ЭКО. Благодаря его использованию многие женщины смогли стать мамами. А это, как известно, важнее любых денег.

И стимулированном циклах и так далее. Сказать какой лучше – невозможно. Выбор одной из схем стимуляции преследует определенные цели и назначается исходя из показаний и интересов пациентов. Все виды протоколов стимуляции состоят из 4 этапов.

• Общая упрощенная схема протокола ЭКО
• Общие правила
• Корректировка доз
• Триггеры овуляции в цикле стимуляции
• Схема короткого протокола ЭКО
• Супердлинный протокол
• Протоколы ЭКО с антагонистами
• Протокол ЭКО с Диферелином
• Протоколы с низким АМГ

Протокол с минимальной стимуляцией.