Аласенс

Лекарственная форма

Порошок для изготовления раствора для перорального применения и инстилляций.

флакон содержит активное вещество:
5-аминолевулиновой кислоты гидрохлорид 1,5 г.

Внешний вид лекарственного препарата:

От белого или белого с зеленовато-желтым или кремовым оттенком до светло-кремового цвета порошок в виде кристаллов.
Входит в группу фотосенсибилизирующих лекарственных средств. 

Механизм действия лекарственного средства.

Ткани опухоли задерживают в больших объёмах фотоактивный протопорфирин IX и с помощью внешней 5-аминолевулиновой кислоты. Фотоактивный протопорфирин определяется методом флюоресценции. Протопорфин IX задерживается в больных тканях за короткий промежуток времени достаточно активно, в то же время преобразуясь в здоровых тканях в фотонеактивный гем с помощью воздействия фермента феррохелатазы. В ответ клетки злокачественного новообразования дают четкий флуоресцентный контраст в размере 10-15 кратной величины по отношению к здоровым тканям. С помощью флуоресцентной диагностики устанавливаются размеры злокачественных новообразований, выявляя тем самым невидимые больную область.

Химические и биологические преобразования лекарственного препарата.

Максимальный количественный показатель протопорфирина IX достигается от трех до шести часов после употребления раствора препарата Аласенс перорально и от одного до трех часов впоследствии процедуры инстилляции. Далее значения протопорфирина IX в пораженной ткани начинают медленно падать и достигают исходных значений за одни или двое суток.

Отмечается высокое содержание протопорфирина IX в кровяных массах и его продуктов распада в урине от трех до шести часов после перорального применения данного лекарства. Пик показателей приходится на временной интервал от шести до девяти часов после перорального употребления . За двое суток насыщенность протопорфирина IX в кровяных массах и продуктов его распада в урине приходит в норму.

При приеме раствора лекарства путем инстилляции у большинства больных не возникает сосредоточения протопорфирина IX и его продуктах распада в урине и плазме. Иногда можно отметить их возрастание в промежутке времени от трех до девяти часов после инстилляции данным лекарственным средством. 

При пероральном применении лекарственного препарата можно отметить высокие показатели протопорфирина IX в не больных участках эпидермиса в течении одних суток. Это чаще всего вызывает фототоксические реакции (гиперемию кожи, отеки, пигментные пятна), если не соблюдать меры предосторожности, и не защищать обнаженную кожу от солнца. При использовании лекарства в виде инстилляции показатель протопорфирина IX в нормальном эпидермисе остается прежним.

Применение

Этот лекарственный препарат применяют при флюоресцентной диагностики злокачественных новообразованиях мочевого пузыря, гортани, трахеи, бронхов, головного мозга, слизистой оболочки полости рта и пищеварительного тракта, раннего рака эндометрия, предопухолевой и опухолевой патологии шейки матки, метастатического поражения брюшины. Флуоресцентная диагностика и фотодинамическая терапия кожных поверхностных опухолей, кроме меланомы.

Противопоказания

Повышенная восприимчивость к лекарственному средству. Наличие порфирии. Периоды беременности и грудного вскармливания, так как нет компетентных исследований на данную тему. Дети до 18 лет.

Дозы, курс лечения, способы приема.

Можно выделить следующие способы приёма: местно, в виде ингаляций, перорально и инстилляционно. 

При пероральном применении лекарственный препарат употребляют в дозах 10–30 мг/кг, предварительно растворив в 50–200 мл воды за 3-6 часов до диагностической процедуры. Раствор готовят перед его применением.

При инстилляции лекарственный препарат используют в количестве 50 мл 1,5% или 3% стерильного раствора, предварительно растворив порошок в 5 % растворе гидрокарбоната натрия. Инъецируют в мочевой пузырь или матку за один или два часа до диагностической процедуры. 
Как источник излучения, вызывающий флуоресценцию протопорфирина IX в тканях, используется оборудование оптического излучения прошедшее сертификацию.

Мазь применяют небольшим, ровным слоем на больной участок кожи один или несколько раз (до 2- 4 раз с перерывом в одну неделю) за 4-6 часов диагностических процедур и фотодинамияеской терапии.

Мазь изготавливают следящим образом:

изотонический раствор, 4 % соль натрия этилендиаминтетрауксусной кислоты и 2 % диметилсульфоксид нагревают на водяной бане при температуре не выше 90С, затем снижают температуру раствора до 25 С. Для получения одной дозы мази 5, 10, 20 % растворяют 0,125, 0,25, или 0,5 г порошка лекарственного препарата в 0,6 мл раствора, который описывался выше, добавляют ланолин 1,2 ги смешивают все до однородной массы. В конце процесса изготовления добавляют 0,2 г вазелина и повторно перемешивают до однородности. Мазь готовят за сутки до применения, а нанося за 4-6 часов до диагностики. 

Раствор для ингаляций изготавливают следующим образом:

1 или 1,5 г лекарственного препарата растворяют в 10 или 15 мл 5 % раствора бикорбаната натрия. Раствор изготавливают перед применением.
Ингаляционный метод проводится от 30 до 40 минут за 1,5 - 2 часа до диагностических процедур.

Так же с этим препаратом проводят фотодинамическую терапию. Облучение опухолей, которые находятся на поверхности кожи, производят после флуоресцентной диагностики.

Нежелательные эффекты.

 
Не исключены аллергические реакции, фототоксические реакции кожи (гиперемия, зуд, отеки обнаженных участков кожи), если находится на солнце в первые несколько часов после перорального употребления лекарственного средства.

Не исключено проявление транзиторных артериальной гипотензии и тахикардии.

Эффекты при привышении доз.

При повышении дозы лекарства может произойти временная гиперактивность и трансаминаз печени (при слишком высоких дозах), которые не требуют лечебной коррекции.

Особые указания

Настоятельно рекомендуется соблюдение режима в первых суток после применения:

- Беречься от солнца (возможно находиться в комнате с искусственным светом);
- Ношение одежды, которая защищает обнаженную кожу лица и рук от солнца;

Форма выпуска

1 флакон 10 мл, который содержит 0,5 или 1,5 г активного вещества в виде кристаллического порошка для приготовления мазей наружного применения, раствора для инстилляций, ингаляций и перорального применения.