Агалатес

Агалатесь - является представителем фармакологической группы дофамиметиков.

Форма выпуска

Производится в виде белых овальных таблеток. На одной из сторон каждой таблетки присутствует риска с гравировками «0,5» и «CGB».

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата является алкалоид спорыньи синтетического происхождения каберголин. Он провоцирует подавление выработки пролактина, относится к группе агонистов дофаминовых рецепторов в гипоталамусе.

Механизм действия имеет дозозависимый характер. При использовании лекарственного средства с целью прекращения выработки грудного молока достаточно однократного приема: снижение концентрации пролактина регистрируется через 3 часа и сохраняется до 3 недель. 

Лечение гиперпролактинемии терапевтический эффект в виде снижения количества гормона в крови нормализуется в течение 1 месяца при условии правильно подобранной дозировки. После завершения курса результат сохраняется на протяжении нескольких месяцев. 

Действующее вещество не оказывает воздействия на работу других желез, не провоцирует изменения количества иных гормонов гипофиза. Терапевтическое действие лекарственного средства сопровождается снижением артериального давления. Тяжесть гипотензивного эффекта определяется частотой и длительностью применения препарата, размером однократной дозы. Наибольшее снижение АД регистрируется спустя 6 часов с момента приема таблетки. 

Фармакокинетика

Препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием вместе с едой или на голодный желудок не оказывает влияния на скорость всасывания или распределения. Максимальная концентрация каберголина регистрируется в течение 4 часов с момента употребления таблетки. Активное вещество связывается на 42% с белками плазмы.

Выведение из организма в виде метаболитов, действие которых направлено на ингибирование секреции пролактина. Период полувыведения у здоровых пациентов достигает 68 часов, при лечении гиперпролактомии он может увеличиваться до 115 часов. 

Доклинические данные по безопасности

Доклинические исследования не выявили способности каберголина провоцировать мутагенные или тератогенные изменения в организме даже при условии длительного применения. Испытания проводились с участием добровольцев, принимавших препарат в минимальных или максимальных дозировках. В исследованиях не участвовали люди с тяжелыми нарушениями печени или почек, женщины в период беременности и лица младше 18 лет. 

Показания к применению препарата Агалатес

Женщинам препарат назначается для подавления установившейся или послеродовой лактации при наличии медицинских показаний. 

Препарат включается в терапевтическую схему лечения:

• идиопатической гиперпролактинемии;
• микро и макро аденомы гипофиза, провоцирующие чрезмерную секрецию пролактина;
• аменореи;
• галактореи;
• олигоменореи;
• ановуляции;
• иных патологий, спровоцированных гиперпролактинемией. 

Противопоказания

Отказаться от приема лекарственного средства необходимо лицам в возрасте младше 16 лет, женщинам в период беременности или лактации. Препарат противопоказан пациентам с:

• гипертензией, плохо поддающейся контролю;
• гиперчувствительностью к веществам, вошедшим в состав лекарственного средства;
• тяжелыми нарушениями функции печени;
• поражением клапанов сердца;
• склонностью к развитию психозов;
• плевритом, фиброзом или другими патологиями легких;
• заболеваниями, требующими приема антибиотиков из группы макролидов.

Требуется соблюдать осторожность при назначении препарата на фоне патологий сердечно-сосудистой системы, в том числе артериальной гипотензии, почечной недостаточности или возраста старше 65 лет. 

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствие данных о безопасности лекарственного средства для плода или новорожденного исключает его применение в период беременности. Лечение препаратом отменяют не позже, чем за месяц до предполагаемой даты зачатия. Если во время приема Агалатеса наступила беременность, то лекарство немедленно отменяют, а женщина обязательно должна проходить обследование, чтобы исключить увеличение гипофиза. 

Исследования, проведенные на животных, не выявили прямой связи между препаратом и патологиями плода, отклонениями в течении беременности или родов. Сведения о приеме препарата женщиной в период вынашивания ребенка ограничены: все они получены в первом триместре (до 8 недель), их количества недостаточно для доказательства безопасности. Зарегистрированные случае приема лекарственного средства на фоне беременности не увеличили риск преждевременных родов или нарушений развития у плода.

Действующее вещество  Агалатеса подавляет лактацию, поэтому препарат противопоказан женщинам, предпочитающим грудное вскармливание. 

Побочные действия

Наиболее часто отрицательная реакция организма на препарат проявляется в виде тошноты и болевых ощущений в области живота. Среди других реакций со стороны пищеварительной системы возможно нарушение стула, рвота, гастрит, в единичных случаях – ретроперитонеальный фиброз.

Воздействие на нервную систему способно спровоцировать появление:

• головных болей;
• галлюцинаций;
• нарушения координации;
• повышение либидо;
• обмороков;
• депрессию.

Часто регистрируются сбои в работе сердечно-сосудистой системы в виде стенокардии, учащенного сердцебиения, приливов, периферических отеков, перикардита. 

В редких случаях прием препарата провоцирует появление высыпаний на коже, развития эритромелалгии, судороги нижних конечностей.

Отрицательный ответ со стороны дыхательной системы выражается в одышке, носовых кровотечениях, фиброзе легкого.
Препарат провоцирует снижение артериального давления.

Взаимодействие 

Существует вероятность повышения концентрации действующего вещества при одновременном применении с антибактериальными препаратами из группы макролидов. 

Действие препарата направлено на стимуляцию дофаминовых рецепторов, поэтому для достижения необходимого терапевтического эффекта его нельзя принимать одновременно с антагонистами, например, фенотиазинами, метоклопрамидом.

Гипотензивное действие лекарственного средства способно усилиться при одновременном применении с медикаментами, провоцирующими снижение артериального давления.

Клинических испытаний не проводилось, но теоретически существует возможность вступления каберголина во взаимодействие с алкалоидами спорыньи, поэтому от комбинирования медикаментов рекомендуется отказаться, а в случае необходимости совместного применения – свести курс к минимуму. 

Препарат не вступает во взаимодействие с левоподой и селегилином, поэтому может назначаться пациентам с болезнью Паркинсона. Других исследований о фармакологическом взаимодействии не проводилось.

Изменение фармокинетики при одновременном приеме с этанолом не изучено. Клинические исследования не проводились, поэтому безопасность препарата в таком сочетании не доказана. 

Способ применения и дозы

Таблетки предназначены для приема внутрь вместе с едой. Для открытия флакона необходимо нажать на крышку, а затем повернуть ее в направлении, указанном стрелочкой на крышке. Внутри флакона находится капсула с силикагелем, не предназначенная для употребления внутрь, она должна оставаться внутри.

Использование препарата для подавления лактации, в том числе и уже установившейся, предусматривает прием 1 мг лекарственного средства в сутки. 

Для лечения гиперпролактинемии и ее последствий необходимо постепенное увеличение дозировки. Рекомендуется начинать с 0,5 мг, разделенных на 2 приема в неделю. Каждый месяц недельная дозировка увеличивается на 0,5 мг до тех пор, пока не будет достигнут необходимый терапевтический эффект. Предельной дозой считается 3 мг в сутки, ее превышать не рекомендуется. В некоторых случаях допускается прием до 4,5 мг в неделю. 

Исследования показывают, что прием лекарственного средства в соответствии с рекомендованной дозировкой и назначением лечащего врача пациентами старше 65 лет не формирует специфического риска, а действие препарата не искажается.

Передозировка

Препарат не провоцирует развития нежелательных изменений при случайном превышении рекомендованной дозы. Теоретически передозировка способна спровоцировать тошноту, гипотонию, нарушение сознание, галлюцинации. На практике случаев обращения за медицинской помощью с подобной симптоматикой после приема препарата не зарегистрировано. 

Особые указания

Терапия Агалатесом предусматривает длительный прием препарата, что способно спровоцировать ухудшение состояния пациентов с выраженными нарушениями в работе почек, сердца или легких. Перед началом приема медикамента больному необходимо пройти полное обследование для исключения состояний, являющихся противопоказанием к терапии.

Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности из-за отсутствия данных о безопасности такой терапии. Клинические испытания не проводились. При умеренном поражении печени или почек у каберголина не регистрируется существенных изменений фармокинетики, что позволяет применять его без изменения стандартной дозировки. 

Пациентам, имеющим склонность к снижению артериального давления или принимающим соответствующие препараты для лечения сопутствующих заболеваний, в первые 4 дня с начала терапии необходимо регулярно проводить измерения АД. При регистрации регулярных скачков рекомендуется скорректировать дозу или продолжать контролировать артериальное давления на протяжении всего курса лечения каберголином.

Длительное использование препарата способно спровоцировать фиброзные или серозно-воспалительные патологии легких, в том числе плеврит и плевральный фиброз, и стать причиной поражения сердечного клапана. При появлении симптомов развития заболевания дыхательной системы пациенту рекомендуется пройти рентгенологическое обследование. Подтверждение диагноза требует немедленной отмены Агалатеса.  

У больных, не имеющих проблем с дыхательной системой, длительный прием препарата способен спровоцировать фиброзные нарушения, что требует регулярно проходить обследование. Поводом для немедленного обращения к лечащему врачу становится появление одышки, болей в области грудной клетки или поясницы, кашля. 

При риске развития сердечной недостаточности в результате приема препарата пациенту проводится ЭКГ каждые 3 месяца, в остальных случаях рекомендуется проходить обследование не реже 1 раза в полгода. Медикамент отменяю при выявлении сужения просвета клапана или утолщения его стенки.